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我科学家揭示B类GPCRs新型小分子药物靶点的偏向性激活机制

2023-08-04 12:16:47来源： 科技日报


【资料图】

科技日报记者 王春

G-蛋白偶联受体（GPCRs）是细胞表面受体家族中最大的一类，调控着人体各种生命活动且与疾病密切相关，有超过30%的药物作用于GPCRs。而B类GPCRs与血糖调节、骨代谢等生理功能息息相关，成为治疗糖尿病、骨质疏松症等多种疾病的重要药物靶点。中国科学院上海药物研究所徐华强和赵丽华领导的研究团队，在B类GPCRs小分子激动剂激活作用机制方面取得突破性进展。相关论文近日在《自然》杂志以“快速通道”的方式发表。

“B类GPCRs包括15个激素受体，它们主要通过调节多肽类激素的信号传导来调控多种生理功能。”8月3日，徐华强研究员接受记者采访时介绍，与注射肽类药物不同，小分子药物可以开发成片剂，并具有更好的药物特性。然而，针对B类GPCRs的小分子激动剂药物临床应用却一直没有突破。

徐华强和研究团队发现了B类GPCRs的新型小分子激动剂结合口袋。由于该结合口袋在B类GPCRs中具有较高的保守性，并且能够激活多种受体，这为研发针对该口袋的小分子激动剂提供了新的可能性。

据介绍，研究团队通过冷冻电镜技术，获得了B类GPCRs中最重要的成员之一——PTH1R与小分子激动剂PCO371的高分辨率结构。通过结构分析和功能实验，团队发现PCO371结合在PTH1R与Gs蛋白的胞内界面上，与以前报道的所有GPCR中配体的结合位点完全不同。PCO371作为偏向激动剂，优先通过G蛋白触发信号传递，而非通过阻遏蛋白arrestin。这种偏向性激动剂有助于减少阻遏蛋白arrestin信号通路引起的副作用，提高药物的安全性和有效性。

徐华强说：“这些发现揭示了B类GPCRs小分子激动剂的独特结合位点。该药物口袋为开发新的治疗糖尿病、肥胖、骨质疏松和其他涉及B类GPCRs的疾病的口服药物提供了令人兴奋的机会，为针对2型糖尿病、肥胖症和骨质疏松症等疾病的不同类型B类GPCR小分子激动剂药物的设计和开发提供了新的思路和方法。”?

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